Показана возможность селективного 4N-алкилирования 2-метилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-c][1,2,4]триазин-7(4Н)-онов. Исследована реакция нуклеофильного замещения нитрогруппы N-нуклеофилами в 1,2,4-триазоло[5,1-с][1,2,4]триазинах. Показано, что пивалоилоксиметильный фрагмент представляет собой эффективную защитную легкоуходящую группу.