Рассмотрены структурные особенности производных пиримидина и пиразина, ответственные за проявление противотуберкулезной активности. Приведены примеры синтеза и биологической активности наиболее перспективных соединений, содержащих в молекулярной структуре пиримидиновой цикл или пиразиновое кольцо.