Standard

Harvard

APA

Vancouver

Author

BibTeX

@article{bfd1e8ddc7df40ab84e085ab7568dbc1,
title = "5-АЛКИЛАМИНО-7-АМИНОАЗОЛО[1,5-A]ПИРИМИДИН-6-КАРБОНИТРИЛЫ: ПОДХОДЫ К СИНТЕЗУ И ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ IN VITRO",
abstract = "Разработка новых антагонистов аденозинового А2а-рецептора (А2а АР) является перспективным подходом к созданию противоопухолевых средств нового поколения. Синтезированные в настоящей работе 5-алкиламино-7-аминоазоло[1,5-a]пиримидин-6-карбонитрилы являются близкими структурными аналогами известных антагонистов А2а АР, эффективных в наномолярных концентрациях. Эффективной стратегией получения функциональных производных целевых гетероциклов является циклоконденсация аминоазолов с 2-[(алкиламино)(метилсульфанил)метилен]малонодинитрилом при нагревании в ДМФА в присутствии ButOK. Полученные азолопиримидин-6-карбонитрилы не обладают выраженным цитотоксическим действием в отношении нормальных клеток почки эмбриона человека, но при этом 2-метил- и 2-(фуран-2-ил)-азолопиримидины ингибируют жизнеспособность клеток карциномы легкого и гепатоцеллюлярной карциномы со значениями IC50 в низком микромолярном диапазоне.",
author = "Ураков, {Григорий Владимирович} and Саватеев, {Константин Валерьевич} and Мелехин, {Всеволод Викторович} and Котовская, {Светлана Константиновна} and Русинов, {Владимир Леонидович}",
note = " Работа выполнена при поддержке Министерства науки и высшего образования Российской Федерации (государственный контракт № FEUZ-2023-0021 (Н687/42Б.325/23)).",
year = "2023",
language = "Русский",
volume = "72",
pages = "3022--3031",
journal = "Известия Академии наук. Серия химическая",
issn = "1026-3500",
publisher = "Автономная некоммерческая организация {"}Издательство журнала {"}Известия Академии наук. Серия химическая{"}",
number = "12",

}

RIS

TY - JOUR

T1 - 5-АЛКИЛАМИНО-7-АМИНОАЗОЛО[1,5-A]ПИРИМИДИН-6-КАРБОНИТРИЛЫ: ПОДХОДЫ К СИНТЕЗУ И ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ IN VITRO

AU - Ураков, Григорий Владимирович

AU - Саватеев, Константин Валерьевич

AU - Мелехин, Всеволод Викторович

AU - Котовская, Светлана Константиновна

AU - Русинов, Владимир Леонидович

N1 - Работа выполнена при поддержке Министерства науки и высшего образования Российской Федерации (государственный контракт № FEUZ-2023-0021 (Н687/42Б.325/23)).

PY - 2023

Y1 - 2023

N2 - Разработка новых антагонистов аденозинового А2а-рецептора (А2а АР) является перспективным подходом к созданию противоопухолевых средств нового поколения. Синтезированные в настоящей работе 5-алкиламино-7-аминоазоло[1,5-a]пиримидин-6-карбонитрилы являются близкими структурными аналогами известных антагонистов А2а АР, эффективных в наномолярных концентрациях. Эффективной стратегией получения функциональных производных целевых гетероциклов является циклоконденсация аминоазолов с 2-[(алкиламино)(метилсульфанил)метилен]малонодинитрилом при нагревании в ДМФА в присутствии ButOK. Полученные азолопиримидин-6-карбонитрилы не обладают выраженным цитотоксическим действием в отношении нормальных клеток почки эмбриона человека, но при этом 2-метил- и 2-(фуран-2-ил)-азолопиримидины ингибируют жизнеспособность клеток карциномы легкого и гепатоцеллюлярной карциномы со значениями IC50 в низком микромолярном диапазоне.

AB - Разработка новых антагонистов аденозинового А2а-рецептора (А2а АР) является перспективным подходом к созданию противоопухолевых средств нового поколения. Синтезированные в настоящей работе 5-алкиламино-7-аминоазоло[1,5-a]пиримидин-6-карбонитрилы являются близкими структурными аналогами известных антагонистов А2а АР, эффективных в наномолярных концентрациях. Эффективной стратегией получения функциональных производных целевых гетероциклов является циклоконденсация аминоазолов с 2-[(алкиламино)(метилсульфанил)метилен]малонодинитрилом при нагревании в ДМФА в присутствии ButOK. Полученные азолопиримидин-6-карбонитрилы не обладают выраженным цитотоксическим действием в отношении нормальных клеток почки эмбриона человека, но при этом 2-метил- и 2-(фуран-2-ил)-азолопиримидины ингибируют жизнеспособность клеток карциномы легкого и гепатоцеллюлярной карциномы со значениями IC50 в низком микромолярном диапазоне.

UR - https://www.elibrary.ru/item.asp?id=59633824

M3 - Статья

VL - 72

SP - 3022

EP - 3031

JO - Известия Академии наук. Серия химическая

JF - Известия Академии наук. Серия химическая

SN - 1026-3500

IS - 12

ER -

ID: 52408769