Research output: Contribution to journal › Article › peer-review
Research output: Contribution to journal › Article › peer-review
}
TY - JOUR
T1 - 5-АЛКИЛАМИНО-7-АМИНОАЗОЛО[1,5-A]ПИРИМИДИН-6-КАРБОНИТРИЛЫ: ПОДХОДЫ К СИНТЕЗУ И ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ IN VITRO
AU - Ураков, Григорий Владимирович
AU - Саватеев, Константин Валерьевич
AU - Мелехин, Всеволод Викторович
AU - Котовская, Светлана Константиновна
AU - Русинов, Владимир Леонидович
N1 - Работа выполнена при поддержке Министерства науки и высшего образования Российской Федерации (государственный контракт № FEUZ-2023-0021 (Н687/42Б.325/23)).
PY - 2023
Y1 - 2023
N2 - Разработка новых антагонистов аденозинового А2а-рецептора (А2а АР) является перспективным подходом к созданию противоопухолевых средств нового поколения. Синтезированные в настоящей работе 5-алкиламино-7-аминоазоло[1,5-a]пиримидин-6-карбонитрилы являются близкими структурными аналогами известных антагонистов А2а АР, эффективных в наномолярных концентрациях. Эффективной стратегией получения функциональных производных целевых гетероциклов является циклоконденсация аминоазолов с 2-[(алкиламино)(метилсульфанил)метилен]малонодинитрилом при нагревании в ДМФА в присутствии ButOK. Полученные азолопиримидин-6-карбонитрилы не обладают выраженным цитотоксическим действием в отношении нормальных клеток почки эмбриона человека, но при этом 2-метил- и 2-(фуран-2-ил)-азолопиримидины ингибируют жизнеспособность клеток карциномы легкого и гепатоцеллюлярной карциномы со значениями IC50 в низком микромолярном диапазоне.
AB - Разработка новых антагонистов аденозинового А2а-рецептора (А2а АР) является перспективным подходом к созданию противоопухолевых средств нового поколения. Синтезированные в настоящей работе 5-алкиламино-7-аминоазоло[1,5-a]пиримидин-6-карбонитрилы являются близкими структурными аналогами известных антагонистов А2а АР, эффективных в наномолярных концентрациях. Эффективной стратегией получения функциональных производных целевых гетероциклов является циклоконденсация аминоазолов с 2-[(алкиламино)(метилсульфанил)метилен]малонодинитрилом при нагревании в ДМФА в присутствии ButOK. Полученные азолопиримидин-6-карбонитрилы не обладают выраженным цитотоксическим действием в отношении нормальных клеток почки эмбриона человека, но при этом 2-метил- и 2-(фуран-2-ил)-азолопиримидины ингибируют жизнеспособность клеток карциномы легкого и гепатоцеллюлярной карциномы со значениями IC50 в низком микромолярном диапазоне.
UR - https://www.elibrary.ru/item.asp?id=59633824
M3 - Статья
VL - 72
SP - 3022
EP - 3031
JO - Известия Академии наук. Серия химическая
JF - Известия Академии наук. Серия химическая
SN - 1026-3500
IS - 12
ER -
ID: 52408769