Проект направлен на решение фундаментальной научной проблемы создания новых способов синтеза противовирусных лекарственных средств пуринового ряда.
Инфекционные заболевания вирусной этиологии в последние десятилетия стали серьезной угрозой безопасности жизни человека, поскольку высокая контагиозность и летальность как известных опасных заболеваний, так и заболеваний, считавшихся ранее неопасными, оказались непомерно высоки в сравнении с прежними традиционными эпидемиями. Настоящее и будущее человечества не оптимистично, пока не будут созданы подходы к получению новых качественных противовирусных средств. Широкая распространенность инфекционных заболеваний обусловлена многими аспектами глобализации: облегчение международных взаимосвязей с эпидемически неблагоприятными районами; недостаточные усилия в борьбе с малоисследованными вирусными инфекциями, считающихся безопасными. Существенным фактором проблемы является также возможность неконтролируемого биологического терроризма.
В то же время существуют и постоянно усовершенствуются современные подходы к синтезу и последующему производству противоинфекционных средств.
Создание новых промышленно применимых способов синтеза уже известных лекарственных противовирусных средств также представляется актуальной задачей с точки зрения повышения доступности эффективных лекарственных средств.
Одним из перспективных объектов для создания противовирусных средств и лечения вирусных инфекций справедливо считаются пурины и неприродные нуклеозиды на их основе. Эта группа соединений широко представлена в медицинской практике такими препаратами как Ацикловир, Ганцикловир, Фамцикловир, Абакавир и проч. Способы синтеза этих соединений не всегда тривиальны и зачастую являются непростой синтетической и технологической задачами, решение которых возможно с разработкой и применением новых подходов.
Таким образом, создание новых способов получения известных противовирусных лекарственных средств пуринового ряда является актуальной задачей.
Ожидаемые результаты:
В результате выполнения проекта ожидаются результаты, способствующие решению комплекса мероприятий по разработке новых промышленно приемлемых способов получения известных лекарственных средств ряда пуринов противовирусного назначения.
На первой реализации проекта будут разработаны новые доступные методы синтеза лекарственных неприродных пуринов (фамцикловир, пенцикловир) и их синтетических предшественников (2-аминопурин в качестве ключевого синтетического предщественника противовирусных лекарственных препаратов). Синтез 2-аминопурина предполагается на основе 5-аминотетразола с построением тетразолопуринового скелета с последующей деструкцией тетразольного фрагмента.
На следующей стадии первой части проекта предлагается конструирование ключевых 5-нитро-7-алкиламинотетразолопиримидинов с последующим восстановлением, циклизацией имидазольного цикла и деструкцией тетразольного фрагмента до аминогруппы с получением целевых лекарственных средств.
Создание новых эффективных технологически приемлемых способов синтеза лекарственных пуриновых нуклеозидов и их синтетических предшественников с последующим масштабированием и оформлением нормативно-технической документации в виде лабораторного регламента - вторая стадия проекта.
Последовательная реализация обоих этапов проекта приведет к повышению доступности лекарственных противовирусных препаратов в медицинской практике лечения заболеваний, что понизит зависимость от внешних поступлений жизненно необходимых лекарственных препаратов, существенно улучшая качество жизни человека.
